S81360 |
TGR-1202 |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑,在酶學(xué)研究中和在細(xì)胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM
- 靶點: PI3Kδ(Cell-free assay):22.2 nM;PI3K
- 體外研究:
TGR-1202對PI3Kα、β、γ、δ中,對PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細(xì)胞的增殖,IC50的范圍在100-300 nM之間。對PBMC處理TGR-1202(RP5264)將導(dǎo)致G2/M期阻滯,然后處于sub-G0期的細(xì)胞增多。細(xì)胞生存力實驗顯示,該化合物將引起永生化白血病細(xì)胞和原代白血病細(xì)胞的顯著生長抑制,Akt磷酸化被抑制
- 體內(nèi)研究:
TGR-1202(RP5264)在嚙齒類動物中,具有良好的口服吸收能力,有利的藥代動力學(xué)屬性。體內(nèi)安全性良好
- 細(xì)胞實驗: Cell lines: 耐受型和敏感型多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(MM-1R和MM-1S細(xì)胞) Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 用不同濃度的RP5264對MM1-R和MM1-S細(xì)胞進(jìn)行處理,96小時后,通過MTT試驗檢測細(xì)胞生長情況
- 動物實驗: Animal Models: Female Balb/c mice Dosages: 12.5, 25, 50 mg/kg Administration: 口服
- 參考文獻(xiàn):
1. Swaroop Vakkalanka, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth. AACR Poster. 2012, Poster3741.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 1.75 ml 8.748 ml 17.496 ml 5 mM 0.35 ml 1.75 ml 3.499 ml 10 mM 0.175 ml 0.875 ml 1.75 ml 50 mM 0.035 ml 0.175 ml 0.35 ml
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輸入產(chǎn)品批號:
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)