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• 產(chǎn)品描述： Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一種新型的PI3Kδ抑制劑，在酶學(xué)研究中和在細(xì)胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分別為22.2 nM和24.3 nM

• 靶點： PI3Kδ(Cell-free assay):22.2 nM;PI3K

• 體外研究：
  TGR-1202對PI3Kα、β、γ、δ中，對PI3Kδ的選擇性較高。TGR-1202抑制人類全血CD19細(xì)胞的增殖，IC50的范圍在100-300 nM之間。對PBMC處理TGR-1202（RP5264）將導(dǎo)致G2/M期阻滯，然后處于sub-G0期的細(xì)胞增多。細(xì)胞生存力實驗顯示，該化合物將引起永生化白血病細(xì)胞和原代白血病細(xì)胞的顯著生長抑制，Akt磷酸化被抑制

• 體內(nèi)研究：
  TGR-1202（RP5264）在嚙齒類動物中，具有良好的口服吸收能力，有利的藥代動力學(xué)屬性。體內(nèi)安全性良好

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: 耐受型和敏感型多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞（MM-1R和MM-1S細(xì)胞） Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 用不同濃度的RP5264對MM1-R和MM1-S細(xì)胞進(jìn)行處理，96小時后，通過MTT試驗檢測細(xì)胞生長情況

• 動物實驗： Animal Models: Female Balb/c mice Dosages: 12.5, 25, 50 mg/kg Administration: 口服

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Swaroop Vakkalanka, et al. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth. AACR Poster. 2012, Poster3741.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	1.75 ml	8.748 ml	17.496 ml
  5 mM	0.35 ml	1.75 ml	3.499 ml
  10 mM	0.175 ml	0.875 ml	1.75 ml
  50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.35 ml

• 注意：部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息，我司不保證所提供信息的權(quán)威性，僅供客戶參考交流研究之用。

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *