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S81306

EHop-016

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • EHop-016
  • 別名:
  • N4-(9-Ethyl-9H-carbazol-3-yl)-N2-(3-morpholin-4-yl-propyl)-pyrimidine-2,4-diamine
  • CAS號:
  • 1380432-32-5
  • 分子式:
  • C25H30N6O
  • 分子量:
  • 430.55
  • MDL:
  • MFCD23143628
  • 核磁/質(zhì)譜:
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: EHop-016 是一種特異性Rac GTPase抑制劑,在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231細胞中作用于Rac1,IC50為1.1 μM,同等有效抑制Rac3
  • 靶點: Rac1(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells):1.1 μM;Rho;?Ras
  • 體外研究:
    EHop-016對Rac的抑制通過代償機制增加了密切相關(guān)的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435細胞中,EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2與Rac1(G15A)突變體融合蛋白的結(jié)合,并減少Rac調(diào)控的細胞功能,包括板狀偽足形成和細胞遷移。此外,EHop-016抑制MDA-MB-435細胞的細胞活性,其IC50為10 μM。 EHop-016也抑制了來自SM和AML患者的細胞中KITD814V誘導(dǎo)的生長
  • 體內(nèi)研究:
    EHop-016對患有KITD814V細胞的治療顯著提高了白血病小鼠的存活率
  • 細胞實驗: Cell lines: MDA-MB-231, MDA-MB-435,或者MCF-10A細胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 24小時 Method: MDA-MB-231,MDA-MB-435,或MCF-10A乳腺上皮細胞在載體(0.1%DMSO)或不同濃度的EHop-016 (0–10 μM)中培養(yǎng)24小時。細胞活性通過按照制造說明書使用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide細胞存活和增殖試劑盒測定
  • 動物實驗: Animal Models: KITD814V-bearing小鼠. Dosages: 2.5 μM Administration: EHop-016通過靜脈注射給藥的KITD814V-bearing 32D細胞
  • 參考文獻:
    1. Montalvo-Ortiz BL, et al. Characterization of EHop-016, novel small molecule inhibitor of Rac GTPase. J Biol Chem. 2012, 287(16), 13228-13238. 2. Martin H, et al. Pak and Rac GTPases promote oncogenic KIT-induced neoplasms. J Clin Invest. 2013, 123(10), 4449-4463.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.323 ml 11.613 ml 23.226 ml
    5 mM 0.465 ml 2.323 ml 4.645 ml
    10 mM 0.232 ml 1.161 ml 2.323 ml
    50 mM 0.046 ml 0.232 ml 0.465 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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