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• 產(chǎn)品描述： Senexin A是有效的、選擇性的CDK8抑制劑，還抑制CDK19，Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM

• 靶點： CDK19(Cell-free assay):0.31 μM(Kd); CDK8(Cell-free assay):0.83 μM(Kd);CDK

• 體外研究：
  p21可激活NF-κB依賴性的轉(zhuǎn)錄，而Senexin A可抑制p21刺激的NF-κB依賴性的共識啟動子活性。Senexin A對IPTG誘導(dǎo)的p21、有/或沒有p21的細(xì)胞生長、p21誘導(dǎo)的衰老表型沒有作用。Senexin A不影響p21對基因表達(dá)的抑制作用、不干擾p21介導(dǎo)的大批量有絲分裂GO目錄下的基因抑制和DNA復(fù)制。Senexin A只抑制p21誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄、而不影響p21的其他生物效應(yīng)。Senexin A抑制CDK9和CDK19的ATP結(jié)合位點，Kd值分別為0.83 μM和0.31 μM，抑制CDK8激酶活性的IC50值為0.28 μM。在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞中，Senexin A抑制β-catenin依賴性的轉(zhuǎn)錄。Senexin A不抑制ROCK活性，也不分享cortistatin A的強(qiáng)抗內(nèi)皮細(xì)胞活性

• 體內(nèi)研究：
  CDK8/19抑制劑Senexin A在體內(nèi)可改變（逆轉(zhuǎn)）化療誘導(dǎo)的旁分泌促癌活性，但在小鼠模型研究中，不抑制報告細(xì)胞的生長，也不具有可觀測到的毒性作用

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: MEFs Concentrations: 1 μM Incubation Time: 24 h Method: 在條件性培養(yǎng)基促有絲分裂試驗中，用200 nM doxorubicin或doxorubicin與1 μM Senexin A的組合處理MEF細(xì)胞（或不做處理），處理24小時。然后沖洗細(xì)胞，在無藥物的培養(yǎng)基中繼續(xù)培養(yǎng)48小時，收集條件性培養(yǎng)基。在培養(yǎng)基中加入A549細(xì)胞，以104細(xì)胞/孔的密度鋪于12孔板中；48小時后，用臺盼藍(lán)拒染實驗統(tǒng)計細(xì)胞數(shù)目

• 動物實驗： Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Porter DC, et al. Cyclin-dependent kinase 8 mediates chemotherapy-induced tumor-promoting paracrine activities. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(34):13799-804.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： 2-8℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	3.645 ml	18.226 ml	36.452 ml
  5 mM	0.729 ml	3.645 ml	7.29 ml
  10 mM	0.365 ml	1.823 ml	3.645 ml
  50 mM	0.073 ml	0.365 ml	0.729 ml

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輸入產(chǎn)品批號：

本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *