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• 產品描述： GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑，Ki值為0.2 nM。在酶活性實驗中，對PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型

• 靶點： PI3Kα(Cell-free assay):0.2 nM(Ki); PI3Kδ(Cell-free assay):4 nM(Ki); PI3Kγ(Cell-free assay):10.2 nM(Ki); PI3Kβ(Cell-free assay):26.6 nM(Ki);PI3K

• 體外研究：
  除了在I類PI3K亞型中具有選擇性，GDC-0326在其他激酶中，同樣具有高選擇性。GDC-0326不是所檢測的細胞色素P450酶的抑制劑

• 體內研究：
  GDC-0326在各種檢測的動物中，具有低的清除率和高口服生物利用度，能在體內維持高的藥物游離濃度

• 細胞實驗： Cell lines: βTC3 細胞 Concentrations: 1 μM Incubation Time: 2 h Method: 將βTC3細胞以1 × 106/皿的密度鋪板，用vehicle、GDC-0941 (1 μM)、GDC-0326 (1 μM)、TGX-221 (0.5 μM)、IC87114 (5 μM)、BKM120 (0.8 μM)或BYL719 (1 μM)處理細胞，處理2小時，然后溶解細胞，獲得細胞溶解產物，進行后續(xù)實驗

• 動物實驗： Animal Models: Nude (MCF7-neo/HER2) and scid beige (KPL-4) mice Dosages: 0.78, 1.56, 3.25, 6.25 或 12.5 mg/kg Administration: p.o.

• 參考文獻：
  1. Heffron TP, et al. The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the α-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-Isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326).J Med Chem. 2016, 59(3):985-1002. 2. Soler A, et al. Therapeutic Benefit of Selective Inhibition of p110α PI3-Kinase in Pancreatic Neuroendocrine Tumors. Clin Cancer Res. 2016, 22(23):5805-5817.

• 溶解性： Soluble  in  DMSO、Ethanol

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.615 ml	13.075 ml	26.15 ml
  5 mM	0.523 ml	2.615 ml	5.23 ml
  10 mM	0.261 ml	1.307 ml	2.615 ml
  50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.523 ml

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本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質的質量、溶液濃度和體積之間的關系，公式為：

質量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *