S81192 |
Afuresertib |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: Afuresertib (GSK2110183)是一種有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制劑,對Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分別為 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2
- 靶點: Akt1(Cell-free assay):0.08 nM(Ki); Akt2(Cell-free assay):2 nM(Ki); Akt3(Cell-free assay):2.6 nM(Ki);ROCK;?Akt;?PKC
- 體外研究:
Afuresertib抑制E17K AKT1突變蛋白的激酶活性,EC50為0.2 nM。Afuresertib對多重AKT底物磷酸化水平,包括GSK3b,PRAS40,F(xiàn)OXO和Caspase 9,表現(xiàn)出濃度依賴性作用??傮w65%的血液學(xué)細(xì)胞系對afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在測試的實體腫瘤細(xì)胞系中,21%對afuresertib的響應(yīng)具有< 1 μM 的EC50
- 體內(nèi)研究:
負(fù)荷BT474乳腺腫瘤異種移植物的小鼠,afuresertib (p.o.)以每天10,30或100 mg/kg的劑量給藥,分別導(dǎo)致8,37和61% TGI。負(fù)荷SKOV3卵巢腫瘤異種移植物的小鼠用10,30和100 mg/kg afuresertib處理,分別導(dǎo)致23,37 和97% TGI
- 細(xì)胞實驗: Cell lines: 血液病細(xì)胞系和實體腫瘤癌細(xì)胞系 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 為期3天的增殖試驗使用CellTiter-Glo進(jìn)行,以測量0-30 μM化合物引起的生長抑制,細(xì)胞生長情況相對于未處理的(DMSO)對照組測定。EC50值根據(jù)抑制曲線使用Assay Client application中4或6參數(shù)擬合算法計算
- 動物實驗: Animal Models: 負(fù)荷SKOV3或BT474腫瘤的雌性無胸腺裸鼠和 SCID小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: p.o.
- 參考文獻(xiàn):
1. Dumble M, et al. Discovery of novel AKT inhibitors with enhanced anti-tumor effects in combination with the MEK inhibitor. PLoS One, 2014, 9(6):e100880.
- 溶解性: Soluble in DMSO、Ethanol
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.34 ml 11.701 ml 23.401 ml 5 mM 0.468 ml 2.34 ml 4.68 ml 10 mM 0.234 ml 1.17 ml 2.34 ml 50 mM 0.047 ml 0.234 ml 0.468 ml
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輸入產(chǎn)品批號:
本計算器可幫助您計算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:
質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)