S80348 |
CZ415 |
源葉(MedMol) | 98% |
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- 產(chǎn)品描述: CZ415是一種有效的、ATP競爭性的mTOR抑制劑,具有良好的細(xì)胞透性
- 靶點: mTOR(Cell-free assay):8.07(pIC50);mTOR
- 體外研究:
CZ415沒有潛在的遺傳毒性,具有良好的細(xì)胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游產(chǎn)物的磷酸化(pS6RP,IC50=14.5 nM;pAKT,IC50=14.8 nM)。通過觀測受激人類全血細(xì)胞18小時后的IFNγ分泌,CZ415具有免疫抑制作用,IC50為226 nM。CZ415在細(xì)菌突變分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析(MLA)中,無論有或沒有大鼠肝臟S9混合物,都不具有遺傳毒性作用
- 體內(nèi)研究:
體內(nèi)試驗證明,CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中,CZ415有效地抑制mTOR下游信號,在CIA小鼠模型中,具有顯著的抗炎癥作用。CZ415在體內(nèi)具有很高的選擇性、藥物類屬性和效力,是研究mTOR病理生理作用的理想化合物
- 細(xì)胞實驗: Cell lines: HEK294T17細(xì)胞 Concentrations: 3 μM start, 8 points 1:3 dilution steps. Incubation Time: 2 h Method: 將細(xì)胞以4x104 cells/孔(pS6RP S240/244 assay)或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接種于96孔板,培養(yǎng)于90 μL含2% FCS的DMEM培養(yǎng)基中,將細(xì)胞培養(yǎng)板置于細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)1小時(37oC, 5% CO2),使細(xì)胞粘附在一起。將CZ415從3 μM開始進行梯度稀釋,陽性對照為1μM PI-103,陰性對照為DMSO。將化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到細(xì)胞中,孵育2小時后,將細(xì)胞進行裂解
- 動物實驗: Animal Models: SD雄性大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 靜脈注射
- 參考文獻(xiàn):
1. Cansfield AD, et al. CZ415, a Highly Selective mTOR Inhibitor Showing in Vivo Efficacy in a Collagen Induced Arthritis Model. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(8):768-73.
- 溶解性: soluble in DMSO
- 保存條件: -20℃
- 配置溶液濃度參考:
1mg 5mg 10mg 1 mM 2.176 ml 10.88 ml 21.76 ml 5 mM 0.435 ml 2.176 ml 4.352 ml 10 mM 0.218 ml 1.088 ml 2.176 ml 50 mM 0.044 ml 0.218 ml 0.435 ml
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)