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• 產(chǎn)品描述： CZ415是一種有效的、ATP競爭性的mTOR抑制劑，具有良好的細(xì)胞透性

• 靶點： mTOR(Cell-free assay):8.07(pIC50);mTOR

• 體外研究：
  CZ415沒有潛在的遺傳毒性，具有良好的細(xì)胞透性。CZ415可抑制mTORC1和mTORC2下游產(chǎn)物的磷酸化（pS6RP，IC50=14.5 nM；pAKT，IC50=14.8 nM）。通過觀測受激人類全血細(xì)胞18小時后的IFNγ分泌，CZ415具有免疫抑制作用，IC50為226 nM。CZ415在細(xì)菌突變分析(Ames test)或小鼠淋巴瘤分析（MLA）中，無論有或沒有大鼠肝臟S9混合物，都不具有遺傳毒性作用

• 體內(nèi)研究：
  體內(nèi)試驗證明，CZ415具有中等清除率并有良好的口服生物利用度。在anti-CD3小鼠模型中，CZ415有效地抑制mTOR下游信號，在CIA小鼠模型中，具有顯著的抗炎癥作用。CZ415在體內(nèi)具有很高的選擇性、藥物類屬性和效力，是研究mTOR病理生理作用的理想化合物

• 細(xì)胞實驗： Cell lines: HEK294T17細(xì)胞 Concentrations: 3 μM start, 8 points 1:3 dilution steps. Incubation Time: 2 h Method: 將細(xì)胞以4x104 cells/孔（pS6RP S240/244 assay）或8x104 cells/孔(pAKT S473 assay)的密度接種于96孔板，培養(yǎng)于90 μL含2% FCS的DMEM培養(yǎng)基中，將細(xì)胞培養(yǎng)板置于細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)1小時(37oC, 5% CO2)，使細(xì)胞粘附在一起。將CZ415從3 μM開始進行梯度稀釋，陽性對照為1μM PI-103，陰性對照為DMSO。將化合物溶于1% DMSO/99% (DMEM 2% FCS)加入到細(xì)胞中，孵育2小時后，將細(xì)胞進行裂解

• 動物實驗： Animal Models: SD雄性大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 靜脈注射

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Cansfield AD, et al. CZ415, a Highly Selective mTOR Inhibitor Showing in Vivo Efficacy in a Collagen Induced Arthritis Model. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(8):768-73.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20℃

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.176 ml	10.88 ml	21.76 ml
  5 mM	0.435 ml	2.176 ml	4.352 ml
  10 mM	0.218 ml	1.088 ml	2.176 ml
  50 mM	0.044 ml	0.218 ml	0.435 ml

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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *