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• 產(chǎn)品描述： SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡

• 靶點(diǎn)： DNMT1(Cell-free assay):6 μM; DNMT3B(Cell-free assay):7.5 μM; DNMT3A(Cell-free assay):8 μM;Apoptosis;DNAMethyltransferase

• 體外研究：
  SGI-1027通過直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細(xì)胞周期中沒有相關(guān)變化

• 體內(nèi)研究：
  SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) is a DNMT inhibitor .

• 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： Cell lines: 大鼠肝癌 H4IIE 細(xì)胞 Concentrations: ~300 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞用作測試系統(tǒng)。這些細(xì)胞在DMEM中生長，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)進(jìn)行增補(bǔ)。將細(xì)胞接種在96孔板，48小時(shí)后，暴露于0到300微摩爾/升濃度的SGI-1027。溶解性通過Nephalometry技術(shù)在給藥后立即測定，并在24小時(shí)收集細(xì)胞前進(jìn)行測定。經(jīng)過曝光后，分析細(xì)胞或者它們的上層清液(培養(yǎng)基)在細(xì)胞分化(碘化丙啶)，膜滲漏(α-GST)，線粒體功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和細(xì)胞內(nèi)ATP]，氧化應(yīng)激(細(xì)胞內(nèi) GSH和8-異前列烷)，以及細(xì)胞凋亡中的改變。半數(shù)最大毒性濃度(TC50)通過級量反應(yīng)曲線確定

• 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： Animal Models: Male Sprague-Dawley rats Dosages: 11.2 mg/kg Administration: i.p.

• 參考文獻(xiàn)：
  1. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009, 69(10), 4277-4285. 2. García-Domínguez P, et al. Synthetic approaches to DNMT inhibitor SGI-1027 and effects on the U937 leukemia cell line. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(6), 1631-1 3. Hong L, et al. Effect of Naoluoxintong on the NogoA/RhoA/ROCK pathway by down-regulating DNA methylation in MCAO rats. J Ethnopharmacol. 2021 Dec 5;281:114559.

• 溶解性： soluble  in  DMSO

• 保存條件： -20°C

• 配置溶液濃度參考：
  

  	1mg	5mg	10mg
  1 mM	2.167 ml	10.834 ml	21.668 ml
  5 mM	0.433 ml	2.167 ml	4.334 ml
  10 mM	0.217 ml	1.083 ml	2.167 ml
  50 mM	0.043 ml	0.217 ml	0.433 ml

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本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系，公式為：

質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)

• pg ng μg mg g kg =
  fM pM nM μM mM M *
  nL μL mL L *