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S80025

SGI-1027

源葉(MedMol) 99%
  • 英文名:
  • SGI-1027
  • 別名:
  • SGI1027; SGI 1027; SGI1027
  • CAS號:
  • 1020149-73-8
  • 分子式:
  • C27H23N7O
  • 分子量:
  • 461.52
  • 核磁/質(zhì)譜:
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產(chǎn)品介紹

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相關(guān)產(chǎn)品

  • 提示:詳情請下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑,作用于DNMT1,DNMT3A和DNMT3B,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為6,8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡
  • 靶點(diǎn): DNMT1(Cell-free assay):6 μM; DNMT3B(Cell-free assay):7.5 μM; DNMT3A(Cell-free assay):8 μM;Apoptosis;DNAMethyltransferase
  • 體外研究:
    SGI-1027通過直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化,并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒有毒性作用。SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用,而在細(xì)胞周期中沒有相關(guān)變化
  • 體內(nèi)研究:
    SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) is a DNMT inhibitor .
  • 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: 大鼠肝癌 H4IIE 細(xì)胞 Concentrations: ~300 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞用作測試系統(tǒng)。這些細(xì)胞在DMEM中生長,用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)進(jìn)行增補(bǔ)。將細(xì)胞接種在96孔板,48小時(shí)后,暴露于0到300微摩爾/升濃度的SGI-1027。溶解性通過Nephalometry技術(shù)在給藥后立即測定,并在24小時(shí)收集細(xì)胞前進(jìn)行測定。經(jīng)過曝光后,分析細(xì)胞或者它們的上層清液(培養(yǎng)基)在細(xì)胞分化(碘化丙啶),膜滲漏(α-GST),線粒體功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和細(xì)胞內(nèi)ATP],氧化應(yīng)激(細(xì)胞內(nèi) GSH和8-異前列烷),以及細(xì)胞凋亡中的改變。半數(shù)最大毒性濃度(TC50)通過級量反應(yīng)曲線確定
  • 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: Male Sprague-Dawley rats Dosages: 11.2 mg/kg Administration: i.p.
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Datta J, et al. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009, 69(10), 4277-4285. 2. García-Domínguez P, et al. Synthetic approaches to DNMT inhibitor SGI-1027 and effects on the U937 leukemia cell line. Bioorg Med Chem Lett. 2013, 23(6), 1631-1 3. Hong L, et al. Effect of Naoluoxintong on the NogoA/RhoA/ROCK pathway by down-regulating DNA methylation in MCAO rats. J Ethnopharmacol. 2021 Dec 5;281:114559.
  • 溶解性: soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20°C
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.167 ml 10.834 ml 21.668 ml
    5 mM 0.433 ml 2.167 ml 4.334 ml
    10 mM 0.217 ml 1.083 ml 2.167 ml
    50 mM 0.043 ml 0.217 ml 0.433 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶參考交流研究之用。
輸入產(chǎn)品批號:

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


  • =
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