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S80009

MX69

源葉(MedMol) 98%
  • 英文名:
  • MX69
  • 別名:
  • CAS號(hào):
  • 1005264-47-0
  • 分子式:
  • C27H26N2O4S
  • 分子量:
  • 474.57134
  • 核磁/質(zhì)譜:
品牌貨號(hào)產(chǎn)品規(guī)格價(jià)格(RMB) 庫存(上海) 北京 武漢 南京 數(shù)量計(jì)量單位 加入購物車...
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相關(guān)產(chǎn)品

  • 提示:詳情請(qǐng)下載說明書。
  • 產(chǎn)品描述: MX69是MDM2/XIAP抑制劑,其結(jié)合MDM2 RING 蛋白的Kd值為2.34 μM。用于治療癌癥
  • 靶點(diǎn): Mdm2(Cell-free assay):2.34 μM(Kd);Mdm2;E1/E2/E3Enzyme;IAP
  • 體外研究:
    MX69以時(shí)間和劑量依賴性的方式抑制MDM2和XIAP的表達(dá)。在癌細(xì)胞中,MX69誘導(dǎo)內(nèi)源性MDM2的泛素化。MX69通過誘導(dǎo)MDM2的自我泛素化和降解來下調(diào)MDM2。MDM2在對(duì)照組的EU-1細(xì)胞中的半衰期大于90分鐘,而MX69的處理將降低MDM2的半衰期,MDM2的半衰期在MX69的處理下小于30分鐘。在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染了WT-MDM2或突變型MDM2-C464A的SK-N-SH細(xì)胞中,MX69顯著地抑制WT-MDM2的表達(dá)、增加MDM2翻轉(zhuǎn)、增強(qiáng)p53的半衰期,但對(duì)MDM2-C464A沒有此影響。在MX69處理過的細(xì)胞中,p53被穩(wěn)定下來并積累。MX69所介導(dǎo)的XIAP的抑制也是依賴于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促進(jìn)PARP的分裂。MX69還可在ALL和NB細(xì)胞中發(fā)揮顯著的細(xì)胞毒性作用,特別是過表達(dá)MDM2和WTp53的細(xì)胞中。MX69所誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡主要是凋亡。MX69誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和死亡作用依賴于MDM2、p53以及XIAP的表達(dá)。在體外,MX69對(duì)正常的人類骨髓的抑制作用很小
  • 體內(nèi)研究:
    在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,MX69在表達(dá)MDM2的癌細(xì)胞中發(fā)揮其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在動(dòng)物中耐受良好,因?yàn)檎<?xì)胞/組織表達(dá)很少或不表達(dá)MDM2。100 mg/kg的MX69處理沒有毒性作用。在正常細(xì)胞中,MX69對(duì)正常靶標(biāo)(如p53的誘導(dǎo))或脫靶信號(hào)通路沒有激活效應(yīng)。所以,特異性的MDM2抑制劑MX69可能是靶向治療表達(dá)高水平MDM2的前列腺癌的非常有潛力的候選化合物
  • 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: 6種ALL細(xì)胞系(EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13和UOC-B1)以及6種NB細(xì)胞系(NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH和LA1-55N) Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 24 h Method: 用WST試驗(yàn)檢測(cè)先導(dǎo)物的毒性作用。將培養(yǎng)于96孔板的細(xì)胞,用不同濃度的化合先導(dǎo)物進(jìn)行處理,處理20小時(shí)。將25mgWST加入到每孔,繼續(xù)孵育4小時(shí)。然后讀取吸光值。
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Gu L, et al. Discovery of Dual Inhibitors of MDM2 and XIAP for Cancer Treatment. Cancer Cell. 2016, 30(4):623-636.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.107 ml 10.536 ml 21.072 ml
    5 mM 0.421 ml 2.107 ml 4.214 ml
    10 mM 0.211 ml 1.054 ml 2.107 ml
    50 mM 0.042 ml 0.211 ml 0.421 ml
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輸入產(chǎn)品批號(hào):

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


  • =
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