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S51122

AT7519

源葉(MedMol) ≥99%
  • 英文名:
  • AT7519
  • 別名:
  • AT-7519, AT7519, AT 7519, AT-7519 free base;N-(4-哌啶基)-4-(2,6-二氯苯甲酰氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
  • CAS號(hào):
  • 844442-38-2
  • 分子式:
  • C16H17Cl2N5O2
  • 分子量:
  • 382.24
  • 核磁/質(zhì)譜:
品牌貨號(hào)產(chǎn)品規(guī)格價(jià)格(RMB) 庫(kù)存(上海) 北京 武漢 南京 數(shù)量計(jì)量單位 加入購(gòu)物車...
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源葉(MedMol) S51122-10mg ≥99% ¥640.00元 6 - - - EA 加入購(gòu)物車
源葉(MedMol) S51122-25mg ≥99% ¥1200.00元 6 - - - EA 加入購(gòu)物車
源葉(MedMol) S51122-100mg ≥99% ¥3200.00元 預(yù)計(jì)交期:2-3天 - - - EA 加入購(gòu)物車
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產(chǎn)品介紹

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(COA)

摩爾濃度計(jì)算器

相關(guān)產(chǎn)品

  • 產(chǎn)品描述: AT7519 是多種CDK抑制劑,作用于CDK1, 2, 4, 6和9時(shí),IC50為10-210 nM,對(duì)CDK3作用效果稍弱,對(duì)CDK7幾乎沒(méi)有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2
  • 靶點(diǎn): CDK9/CyclinT(Cell-free assay):<10 nM; CDK5/p35(Cell-free assay):13 nM; CDK2/CyclinA(Cell-free assay):47 nM; GSK-3β(Cell-free assay):89 nM; CDK4/CyclinD1(Cell-free assay):100 nM; CDK6/CyclinD3(Cell-free assay):170 nM; CDK1/CyclinB(Cell-free assay):210 nM; CDK3/CyclinE(Cell-free assay):360 nM;Apoptosis;GSK-3;CDK
  • 體外研究:
    AT7519是ATP競(jìng)爭(zhēng)性CDK 抑制劑,作用于CDK1 時(shí)Ki值為38 nM。 AT7519作用于所有非CDK激酶(除了GSK3β,IC50=89 nM)沒(méi)有抑制活性。AT7519作用于多種人類腫瘤細(xì)胞系,顯示有效的抗增殖活性,IC50值從作用于MCF-7的40 nM到作用于 SW620 的940 nM ,與抑制CDK1和 CDK2一致。AT7519作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系48小時(shí),誘導(dǎo)劑量依賴性毒性IC50值從 0.5到2 μM,最敏感細(xì)胞系為MM.1S (0.5 μM)和U266 (0.5 μM) ,最抵抗細(xì)胞為MM.1R (>2 μM), 但是作用于外周血單個(gè)核細(xì)胞(PBMNC)不會(huì)誘導(dǎo)毒性。AT7519部分克服由 IL6 和IGF-1引起的增殖優(yōu)勢(shì),且保護(hù)骨髓基質(zhì)細(xì)胞 (BMSCs)。AT7519 誘導(dǎo)RNA pol II CTD 在serine 2 和serine 5 位點(diǎn)快速去磷酸化, 且作用于MM 細(xì)胞通過(guò)產(chǎn)生毒性而抑制部分轉(zhuǎn)錄 。AT7519通過(guò)下調(diào)GSK-3β磷酸化而誘導(dǎo) GSK-3β激活,也因?yàn)?AT7519誘導(dǎo)凋亡,但是不抑制轉(zhuǎn)錄
  • 體內(nèi)研究:
    AT7519 按9.1 mg/kg劑量作用于 HCT116 和HT29 結(jié)腸癌移植瘤模型,每天兩次,引起早期和晚期腫瘤衰退。AT7519按 15 mg/kg 劑量作用于攜帶人類MM移植瘤的小鼠模型,抑制腫瘤生長(zhǎng),這和提高的caspase 3激活相關(guān)
  • 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: MM.1S, MM.1R, RPMI8226, U266, RPMI8266, RPMI-Dox40, OPM1 細(xì)胞,原代 MM細(xì)胞和 PBMNCs Concentrations: 溶于DMSO,濃度為 10 mM, 終濃度為 0.25-4 μM Incubation Time: 24或48小時(shí) Method: 37oC下不同濃度AT7519處理細(xì)胞24或48小時(shí)。通過(guò)測(cè)量MTT染料吸光度而測(cè)定細(xì)胞活性。通過(guò)測(cè)定攝入的3H胸腺嘧啶(3H-TdR)而測(cè)定DNA合成。使用Annexin V/PI染色測(cè)評(píng)凋亡。細(xì)胞是凋亡百分?jǐn)?shù)是早期凋亡數(shù)(Annexin V-陽(yáng)性細(xì)胞 )和晚期凋亡數(shù) (Annexin V-陽(yáng)性和PI-陽(yáng)性細(xì)胞)總和
  • 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: 皮下注射MM.1S細(xì)胞的雄性SCID小鼠 Dosages: 15 mg/kg/day Administration: 腹腔注射
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Squires MS, et al. Biological characterization of AT7519, a small-molecule inhibitor of cyclin-dependent kinases, in human tumor cell lines. Mol Cancer Ther, 2009, 8(2), 324-332. 2. Santo L, et al. AT7519, A novel small molecule multi-cyclin-dependent kinase inhibitor, induces apoptosis in multiple myeloma via GSK-3beta activation and RNA polymerase II inhibition. Oncogene, 2010, 29(16), 2325-2336.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 2.616 ml 13.081 ml 26.162 ml
    5 mM 0.523 ml 2.616 ml 5.232 ml
    10 mM 0.262 ml 1.308 ml 2.616 ml
    50 mM 0.052 ml 0.262 ml 0.523 ml
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質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


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