歡迎光臨源葉生物,登錄 | 注冊(cè) |
當(dāng)前位置: 首頁(yè) > 小分子抑制劑 > Chromatin/Epigenetic > EPZ005687

瀏覽歷史

S42481

EPZ005687

源葉(MedMol) ≥98%
  • 英文名:
  • 1-cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxamide.
  • 別名:
  • EPZ005687; EPZ 005687; EPZ-005687; EPZ5687; EPZ-5687; EPZ 5687.
  • CAS號(hào):
  • 1396772-26-1
  • 分子式:
  • C32H37N5O3
  • 分子量:
  • 539.67
  • 核磁/質(zhì)譜:
品牌貨號(hào)產(chǎn)品規(guī)格價(jià)格(RMB) 庫(kù)存(上海) 北京 武漢 南京 數(shù)量計(jì)量單位 加入購(gòu)物車(chē)...
源葉(MedMol) S42481-5mg ≥98% ¥360.00元 2 - - - EA 加入購(gòu)物車(chē)
源葉(MedMol) S42481-10mg ≥98% ¥600.00元 5 - - - EA 加入購(gòu)物車(chē)
源葉(MedMol) S42481-25mg ≥98% ¥960.00元 5 - - - EA 加入購(gòu)物車(chē)
源葉(MedMol) S42481-100mg ≥98% ¥2880.00元 預(yù)計(jì)交期:2-3天 - - - EA 加入購(gòu)物車(chē)
大包裝詢(xún)價(jià)

提交您的電話(huà)號(hào)碼并同意《個(gè)人信息授權(quán)與保護(hù)申明》,到貨后將短信提示。
提交

產(chǎn)品介紹

參考文獻(xiàn)

質(zhì)檢證書(shū)(COA)

摩爾濃度計(jì)算器

相關(guān)產(chǎn)品

  • 產(chǎn)品描述: EPZ005687是一種有效的,選擇性EZH2抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為24 nM,比作用于EZH1選擇性高50倍,比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍
  • 靶點(diǎn): EZH2(Cell-free assay):24 nM(Ki);HistoneMethyltransferase
  • 體外研究:
    EPZ005687抑制PRC2酶活性,這種作用具有濃度依賴(lài)性,IC50為54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,不通過(guò)破壞PRC2亞基之間的蛋白-蛋白相互作用而發(fā)揮功能。EPZ005687結(jié)合到EZH2 SET結(jié)構(gòu)域的SAM口袋,是SAM競(jìng)爭(zhēng)性的EZH2酶活性抑制劑。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突變型EZH2的PRC2復(fù)合體的親和力是相似的(在2倍的范圍內(nèi)),而作用于A677G突變體酶則具有更顯著的較高親和力(5.4倍)。EPZ005687作用于多種不同的淋巴瘤細(xì)胞,減少H3K27甲基化。對(duì)含雜合Tyr641或Ala677突變型細(xì)胞具有強(qiáng)大的殺傷力,對(duì)野生型細(xì)胞增殖的影響最低。EPZ005687增加了細(xì)胞周期的G1期,相應(yīng)地,降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突變的淋巴瘤細(xì)胞系,使已知的EZH2靶基因脫抑制,且影響EZH2 Tyr641突變特異性抑制的基因
  • 體內(nèi)研究:
    EPZ005687, a selective inhibitor of methyltransferase EZH2, significantly inhibits the development of TAC-induced PAH in an EZH2-SOD1-ROS dependent manner.
  • 細(xì)胞實(shí)驗(yàn): Cell lines: OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 11 天 Method: 根據(jù)線性對(duì)數(shù)期生長(zhǎng),測(cè)定每組細(xì)胞的接種密度。進(jìn)行細(xì)胞計(jì)數(shù),實(shí)驗(yàn)第4和7天,在含EPZ005687的新鮮培養(yǎng)基中,細(xì)胞分裂回原來(lái)的接種密度。
  • 動(dòng)物實(shí)驗(yàn): Animal Models: Balb/c mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.
  • 參考文獻(xiàn):
    1. Knutson SK, et al.A selective inhibitor of EZH2 blocks H3K27 methylation and kills mutant lymphoma cells. Nat Chem Biol, 2012, 8(11), 890-896. 2. Shi ZL, et al.EZH2 Inhibition Ameliorates Transverse Aortic Constriction-Induced Pulmonary Arterial Hypertension in Mice. Can Respir J. 2018 Feb 28;2018:9174926.
  • 溶解性: Soluble  in  DMSO
  • 保存條件: -20℃
  • 配置溶液濃度參考:
    1mg 5mg 10mg
    1 mM 1.853 ml 9.265 ml 18.53 ml
    5 mM 0.371 ml 1.853 ml 3.706 ml
    10 mM 0.185 ml 0.926 ml 1.853 ml
    50 mM 0.037 ml 0.185 ml 0.371 ml
  • 注意:部分產(chǎn)品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權(quán)威性,僅供客戶(hù)參考交流研究之用。
輸入產(chǎn)品批號(hào):

本計(jì)算器可幫助您計(jì)算出特定溶液中溶質(zhì)的質(zhì)量、溶液濃度和體積之間的關(guān)系,公式為:


質(zhì)量 (mg) = 濃度 (mM) x 體積 (mL) x 分子摩爾量 (g/mol)


  • =
    *
    *


源葉所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究,銷(xiāo)售產(chǎn)品行為均適用于我司網(wǎng)上所列通用銷(xiāo)售條款。